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Os mecanismos de ação dos anti-hipertensivos

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O que são os anti-hipertensivos?

A pressão arterial1 (PA) pode elevar-se silenciosamente e só produzir sintomas2 quando em níveis muito elevados. No entanto, sendo duradoura, mesmo em níveis menores ela causa danos ao organismo. Por exemplo, a hipertensão arterial3 sistêmica é a responsável mais frequente pelas doenças cardiovasculares4 e por eventos cardiovasculares fatais e não fatais. A ação hipotensora é, pois, protetora da saúde5.

A elevação da pressão arterial1 pode dar-se basicamente por um aumento da resistência vascular6 periférica por um débito cardíaco7 aumentado. Os medicamentos anti-hipertensivos atuam em um ou outro desses dois fatores, ou em ambos.

O mecanismo de ação dos anti-hipertensivos irá depender da classe à qual pertencem. Há pelo menos cinco classes de anti-hipertensivos, a saber: (1) os diuréticos8; (2) os β-bloqueadores adrenérgicos9; (3) os bloqueadores do canal de cálcio; (4) os vasodilatadores e (5) os inibidores da enzima10 conversora da angiotensina.

Leia sobre "Usos e abusos dos diuréticos8", "Síndrome metabólica11", "Sintomas2 da hipertensão arterial3" e "Retenção de água no organismo".

Como agem os mecanismos dos anti-hipertensivos?

Em primeiro lugar, é preciso dizer que os anti-hipertensores só agem sobre os níveis elevados da PA, sendo praticamente nulos seus efeitos sobre os níveis normais da PA. O mecanismo e a potência de ação dos anti-hipertensivos irão depender da classe à qual pertencem:

  1. Os diuréticos8 aumentam o volume do fluxo da urina12. São considerados a classe de fármacos anti-hipertensivos mais utilizada no tratamento da hipertensão13, sozinhos ou em associação com outros medicamentos. São substâncias com uma ação sobre os rins14, atuando de forma a aumentar a excreção urinária de solutos. Seu efeito primário consiste em promover um maior débito de sódio, o que por sua vez causa também maior débito de água e, assim, do volume de líquidos extracelulares no organismo. Há dois tipos de medicamentos diuréticos8 que podem ser escolhidos pelo médico, conforme as características clínicas do paciente: diuréticos8 de alça e diuréticos8 tiazídicos.
  2. Os β-bloqueadores adrenérgicos9 antagonizam os receptores da noradrenalina15. São drogas que intervêm na transmissão simpática. Avanços nessa área conduziram ao propranolol, que é um antagonista16 potente. Os efeitos anti-hipertensivos dessas drogas são múltiplos, incluindo: diminuição do débito cardíaco7, efeitos inibidores centrais, readaptação dos barorreceptores17 (receptores da pressão), diminuição da liberação de renina e inibição simpática periférica. Além disso, elas têm efeitos antiarrítmicos e antianginosos. Entre elas encontram-se, por exemplo, o atenolol e o propranolol, citado anteriormente. Os antagonistas dos receptores β-adrenérgicos9 foram descobertos em 1958 e têm sido empregados desde então.
  3. Os bloqueadores do canal de cálcio reduzem a excitabilidade e a frequência cardíacas, promovendo o relaxamento da musculatura lisa arterial e reduzindo a resistência vascular6 periférica. Esses fármacos reduzem a entrada de cálcio nas células18, o que causa a dilatação generalizada das artérias19 e arteríolas20 e a consequente diminuição da resistência delas, reduzindo a pressão arterial1.
  4. Os vasodilatadores promovem a vasodilatação e assim reduzem também a resistência periférica21. Os vasodilatadores aumentam o espaço de contenção do sangue22 e, com isso, diminuem a força de pressão sobre a parede das artérias19. Os medicamentos desse grupo atuam diretamente sobre a musculatura da parede vascular6, promovendo o relaxamento muscular delas. Em consequência da vasodilatação arterial direta, promovem retenção hídrica e taquicardia23 reflexa, o que contraindica seu uso como monoterapia. Alguns vasodilatadores exercem suas ações em regiões específicas do organismo, como artérias19 do cérebro24 ou do coração25, por exemplo. Esses vasodilatadores são utilizados em enfermidades desses órgãos e não apenas como anti-hipertensivos.
  5. Os inibidores da enzima10 conversora da angiotensina (IECAs) atuam bloqueando a conversão da angiotensina I em angiotensina II, que é um vasoconstritor potente. Os IECAs continuam sendo a melhor alternativa de medicação por via oral ou sublingual para o tratamento de crises hipertensivas. Eles também são formalmente contraindicados na gravidez26 e em estenose27 bilateral de artérias19 renais. Deve ter uso cauteloso em insuficiência renal28, estados hipovolêmicos e em hipercalemia29. A primeira substância dessa classe de medicação (captopril) foi liberada para uso clínico em 1981 e, desde então, sempre que empregada corretamente, tem desempenhado importante função na regulação da pressão arterial1 e da homeostase eletrolítica.

O tratamento da hipertensão13

O primeiro passo no tratamento da hipertensão arterial3 deve ser frisar a importância da terapia não farmacológica. A redução de cada 5% do peso corporal corresponde a uma redução de 20 a 30% da pressão arterial1, uma redução não obtida com nenhum tratamento farmacológico em monoterapia. Nesse contexto, exercícios físicos, caminhada e alimentação adequada são importantes fatores coadjuvantes30.

Uma das decisões mais importantes no tratamento de pessoas com pressão arterial1 elevada é que classe de drogas deve ser utilizada no início de tratamento. O tratamento da hipertensão13 pode ser iniciado praticamente por qualquer um dos tipos de anti-hipertensivos e ser acompanhado ao longo do tempo e modificado, se necessário. Mais que o tipo de anti-hipertensivo, importa o nível de redução da pressão arterial1.

Entretanto, um estudo mostrou que baixas (e não altas) doses de tiazidas reduziram todos os desfechos de morbidades e de mortalidade31 associados à hipertensão13. Os bloqueadores dos canais de cálcio também mostraram bons resultados, embora menos incisivos. Adicionalmente, as tiazidas são de menor custo que os demais anti-hipertensivos.

Veja também sobre "Doenças cardiovasculares4", "Circunferência abdominal e doenças cardiovasculares4" e "Cores da urina12 e sua relação com doenças e medicamentos".

 

Referências:

As informações veiculadas neste texto foram extraídas dos sites da Sociedade Brasileira de Cardiologia e da Secretaria de Saúde de São Paulo.

ABCMED, 2020. Os mecanismos de ação dos anti-hipertensivos. Disponível em: <https://www.abc.med.br/p/hipertensao-arterial/1368288/os-mecanismos-de-acao-dos-anti-hipertensivos.htm>. Acesso em: 7 jul. 2020.
Nota ao leitor:
As notas acima são dirigidas principalmente aos leigos em medicina e têm por objetivo destacar os aspectos mais relevantes desse assunto e não visam substituir as orientações do médico, que devem ser tidas como superiores a elas. Sendo assim, elas não devem ser utilizadas para autodiagnóstico ou automedicação nem para subsidiar trabalhos que requeiram rigor científico.

Complementos

1 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
2 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
3 Hipertensão arterial: Aumento dos valores de pressão arterial acima dos valores considerados normais, que no adulto são de 140 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 85 milímetros de pressão diastólica.
4 Doenças cardiovasculares: Doença do coração e vasos sangüíneos (artérias, veias e capilares).
5 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
6 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
7 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
8 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
9 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
10 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
11 Síndrome metabólica: Tendência de várias doenças ocorrerem ao mesmo tempo. Incluindo obesidade, resistência insulínica, diabetes ou pré-diabetes, hipertensão e hiperlipidemia.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
14 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
15 Noradrenalina: Mediador químico do grupo das catecolaminas, liberado pelas fibras nervosas simpáticas, precursor da adrenalina na parte interna das cápsulas das glândulas suprarrenais.
16 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
17 Barorreceptores: São mecanorreceptores relacionados à regulação da pressão arterial momento a momento. Eles estão localizados principalmente no seio carotídeo e no arco da aorta, detectando variações bruscas da pressão arterial e transmitindo esta informação ao sistema nervoso central. Isso gera respostas do sistema nervoso autônomo, modulando o funcionamento da circulação sanguínea no organismo.
18 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
19 Artérias: Os vasos que transportam sangue para fora do coração.
20 Arteríolas: As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
21 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
22 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
23 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
24 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
25 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
26 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
27 Estenose: Estreitamento patológico de um conduto, canal ou orifício.
28 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
29 Hipercalemia: É a concentração de potássio sérico maior que 5.5 mmol/L (mEq/L). Uma concentração acima de 6.5 mmol/L (mEq/L) é considerada crítica.
30 Coadjuvantes: Que ou o que coadjuva, auxilia ou concorre para um objetivo comum.
31 Mortalidade: A taxa de mortalidade ou coeficiente de mortalidade é um dado demográfico do número de óbitos, geralmente para cada mil habitantes em uma dada região, em um determinado período de tempo.
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