Estatinas: prós e contras

O que são estatinas?

As estatinas são um grupo de drogas usadas no tratamento do colesterol¹, porque inibem uma enzima² chave na síntese dessa substância. Além disso, foram postuladas muitas outras ações, diretas ou indiretas, que podem modificar beneficamente o processo que leva à aterosclerose³. As principais estatinas são a Sinvastatina, a Atorvastatina, a Lovastatina, a Pravastatina e a Rosuvastatina. Há outras estatinas de menor importância e menor eficácia terapêutica⁴.

Existem importantes diferenças farmacocinéticas e farmacodinâmicas entre os diferentes membros dessa classe de drogas, que podem se tornar elementos fundamentais na escolha de uma determinada estatina na prática clínica. As diferenças mais notáveis estão na magnitude das mudanças que produzem no perfil dos lipídios sanguíneos, nas vias metabólicas que eles usam para serem eliminados do organismo e no potencial para sofrer interações medicamentosas.

A Rosuvastatina e a Atorvastatina são as duas estatinas mais potentes, com maior capacidade de redução dos níveis do colesterol¹ LDL⁵. Sinvastatina e Pravastatina têm potência intermediária, enquanto a Lovastatina é a estatina menos potente.

Os efeitos das estatinas e as próprias estatinas foram descobertos na década de 70 a partir de extratos dos fungos Penicillium citrinum e Aspergillus terreus.

Leia sobre "Como reduzir o colesterol¹", "Aumentar o HDL⁶", "Reduzir o LDL⁵" e "Diminuir os triglicérides⁷".

Qual é o mecanismo de ação das estatinas?

As estatinas inibem a enzima² responsável pela formação de colesterol¹ no fígado⁸. Essa enzima² também é importante na formação de lipoproteínas plasmáticas, sendo daí derivados os seus outros efeitos. As pessoas que tomam estatina têm uma diminuição dos ataques cardíacos. A inibição dessa enzima² decorre do fato de que as estatinas possuem uma molécula análoga ao substrato natural da enzima², competindo com ele.

Quais são as principais características clínicas das estatinas?

As estatinas são fármacos usados com excelentes resultados no tratamento do colesterol¹ alto e na prevenção da aterosclerose³. Sendo um eficaz tratamento das várias formas de hipercolesterolemia⁹, as estatinas atuam secundariamente na prevenção do infarto do miocárdio¹⁰ e do acidente vascular cerebral¹¹ em doentes de alto risco.

Saiba mais sobre "Infarto do miocárdio¹⁰", "Aterosclerose³" e "Acidente vascular cerebral¹¹".

Os prós e os contras das estatinas

O principal efeito benéfico das estatinas consiste na diminuição do nível de colesterol¹ sanguíneo, principalmente do LDL⁵, o "mau colesterol¹", aumentando o HDL⁶, o "bom colesterol¹". Além disso, diminui também os triglicerídeos, melhora a função do endotélio¹² dos vasos, estabiliza a placa¹³ aterosclerótica e modula a inflamação¹⁴, tendo também efeito antitrombótico e diminuindo a produção do antígeno¹⁵ prostático específico (PSA).

Embora em geral as estatinas sejam bem toleradas, é necessário ter alguns cuidados básicos que permitam o uso desses medicamentos de forma eficaz e segura, pois alguns efeitos adversos, embora infrequentes, podem ser muito graves e eventualmente fatais.

Os efeitos adversos principais são mialgias¹⁶, fadiga¹⁷, raramente miosite, também raramente rabdomiólise¹⁸, perda de memória e perda cognitiva¹⁹. Muitas outras reações adversas também foram relatadas, a maioria delas sem muita gravidade. Estudos recentes mostram que indivíduos que usam estatinas podem ter maior risco de hiperglicemia²⁰, resistência à insulina²¹ e, eventualmente, diabetes²² tipo 2.

Os casos raros de miopatia²³ e sintomas²⁴ musculares atribuídos à estatina comumente se resolvem rapidamente quando o tratamento é interrompido.

Veja sobre "Antígeno¹⁵ prostático específico ", "Miosite", "Rabdomiólise¹⁸" e "Perda de memória".

Quem deve e quem não deve tomar estatinas?

Embora na maioria das vezes as estatinas não causem problemas maiores, elas devem ser tomadas com cuidado em certas situações e mesmo serem evitadas em outras. Ao contrário de medicações prescritas para tratar um sintoma²⁵ ou uma doença, as estatinas costumam ser dadas a pessoas saudáveis para prevenir um problema de saúde²⁶ com potencial devastador, como infarto do miocárdio¹⁰ ou acidente vascular cerebral¹¹.

As estatinas são os principais remédios prescritos para baixar o colesterol¹ e prevenir as placas²⁷ de aterosclerose³. Elas reduzem os níveis do mau colesterol¹ (LDL⁵) e de substâncias gordurosas chamadas triglicérides⁷ e aumentam os níveis do bom colesterol¹ (HDL⁶) no sangue²⁸. Para ter melhores efeitos, elas devem ser tomadas indefinidamente.

As estatinas devem ser tomadas com cuidado e sob estrita supervisão médica por pessoas idosas, acima de 70 anos; por aquelas que sofrem de insuficiência renal²⁹; no hipotireoidismo³⁰ não controlado; nas que têm história pessoal ou familiar de distúrbios musculares hereditários; no alcoolismo e na administração concomitante de certas medicações.

Por outro lado, são contraindicações absolutas e as pessoas não devem tomar estatinas se tiverem hipersensibilidade a elas (quaisquer das estatinas), tiverem doença hepática³¹ ativa, estiverem grávidas ou mulheres que estão amamentando. O uso de certos medicamentos, juntamente com as estatinas, precisa ser avaliado e definido por um médico.