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Estatinas: prós e contras

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O que são estatinas?

As estatinas são um grupo de drogas usadas no tratamento do colesterol1, porque inibem uma enzima2 chave na síntese dessa substância. Além disso, foram postuladas muitas outras ações, diretas ou indiretas, que podem modificar beneficamente o processo que leva à aterosclerose3. As principais estatinas são a Sinvastatina, a Atorvastatina, a Lovastatina, a Pravastatina e a Rosuvastatina. Há outras estatinas de menor importância e menor eficácia terapêutica4.

Existem importantes diferenças farmacocinéticas e farmacodinâmicas entre os diferentes membros dessa classe de drogas, que podem se tornar elementos fundamentais na escolha de uma determinada estatina na prática clínica. As diferenças mais notáveis estão na magnitude das mudanças que produzem no perfil dos lipídios sanguíneos, nas vias metabólicas que eles usam para serem eliminados do organismo e no potencial para sofrer interações medicamentosas.

A Rosuvastatina e a Atorvastatina são as duas estatinas mais potentes, com maior capacidade de redução dos níveis do colesterol1 LDL5. Sinvastatina e Pravastatina têm potência intermediária, enquanto a Lovastatina é a estatina menos potente.

Os efeitos das estatinas e as próprias estatinas foram descobertos na década de 70 a partir de extratos dos fungos Penicillium citrinum e Aspergillus terreus.

Leia sobre "Como reduzir o colesterol1", "Aumentar o HDL6", "Reduzir o LDL5" e "Diminuir os triglicérides7".

Qual é o mecanismo de ação das estatinas?

As estatinas inibem a enzima2 responsável pela formação de colesterol1 no fígado8. Essa enzima2 também é importante na formação de lipoproteínas plasmáticas, sendo daí derivados os seus outros efeitos. As pessoas que tomam estatina têm uma diminuição dos ataques cardíacos. A inibição dessa enzima2 decorre do fato de que as estatinas possuem uma molécula análoga ao substrato natural da enzima2, competindo com ele.

Quais são as principais características clínicas das estatinas?

As estatinas são fármacos usados com excelentes resultados no tratamento do colesterol1 alto e na prevenção da aterosclerose3. Sendo um eficaz tratamento das várias formas de hipercolesterolemia9, as estatinas atuam secundariamente na prevenção do infarto do miocárdio10 e do acidente vascular cerebral11 em doentes de alto risco.

Saiba mais sobre "Infarto do miocárdio10", "Aterosclerose3" e "Acidente vascular cerebral11".

Os prós e os contras das estatinas

O principal efeito benéfico das estatinas consiste na diminuição do nível de colesterol1 sanguíneo, principalmente do LDL5, o "mau colesterol1", aumentando o HDL6, o "bom colesterol1". Além disso, diminui também os triglicerídeos, melhora a função do endotélio12 dos vasos, estabiliza a placa13 aterosclerótica e modula a inflamação14, tendo também efeito antitrombótico e diminuindo a produção do antígeno15 prostático específico (PSA).

Embora em geral as estatinas sejam bem toleradas, é necessário ter alguns cuidados básicos que permitam o uso desses medicamentos de forma eficaz e segura, pois alguns efeitos adversos, embora infrequentes, podem ser muito graves e eventualmente fatais.

Os efeitos adversos principais são mialgias16, fadiga17, raramente miosite, também raramente rabdomiólise18, perda de memória e perda cognitiva19. Muitas outras reações adversas também foram relatadas, a maioria delas sem muita gravidade. Estudos recentes mostram que indivíduos que usam estatinas podem ter maior risco de hiperglicemia20, resistência à insulina21 e, eventualmente, diabetes22 tipo 2.

Os casos raros de miopatia23 e sintomas24 musculares atribuídos à estatina comumente se resolvem rapidamente quando o tratamento é interrompido.

Veja sobre "Antígeno15 prostático específico ", "Miosite", "Rabdomiólise18" e "Perda de memória".

Quem deve e quem não deve tomar estatinas?

Embora na maioria das vezes as estatinas não causem problemas maiores, elas devem ser tomadas com cuidado em certas situações e mesmo serem evitadas em outras. Ao contrário de medicações prescritas para tratar um sintoma25 ou uma doença, as estatinas costumam ser dadas a pessoas saudáveis para prevenir um problema de saúde26 com potencial devastador, como infarto do miocárdio10 ou acidente vascular cerebral11.

As estatinas são os principais remédios prescritos para baixar o colesterol1 e prevenir as placas27 de aterosclerose3. Elas reduzem os níveis do mau colesterol1 (LDL5) e de substâncias gordurosas chamadas triglicérides7 e aumentam os níveis do bom colesterol1 (HDL6) no sangue28. Para ter melhores efeitos, elas devem ser tomadas indefinidamente.

As estatinas devem ser tomadas com cuidado e sob estrita supervisão médica por pessoas idosas, acima de 70 anos; por aquelas que sofrem de insuficiência renal29; no hipotireoidismo30 não controlado; nas que têm história pessoal ou familiar de distúrbios musculares hereditários; no alcoolismo e na administração concomitante de certas medicações.

Por outro lado, são contraindicações absolutas e as pessoas não devem tomar estatinas se tiverem hipersensibilidade a elas (quaisquer das estatinas), tiverem doença hepática31 ativa, estiverem grávidas ou mulheres que estão amamentando. O uso de certos medicamentos, juntamente com as estatinas, precisa ser avaliado e definido por um médico.

Leia também sobre "Doenças cardiovasculares32" e "Hipertensão arterial33".

 

ABCMED, 2019. Estatinas: prós e contras. Disponível em: <https://www.abc.med.br/p/colesterol/1340398/estatinas+pros+e+contras.htm>. Acesso em: 16 set. 2019.
Nota ao leitor:
As notas acima são dirigidas principalmente aos leigos em medicina e têm por objetivo destacar os aspectos mais relevantes desse assunto e não visam substituir as orientações do médico, que devem ser tidas como superiores a elas. Sendo assim, elas não devem ser utilizadas para autodiagnóstico ou automedicação nem para subsidiar trabalhos que requeiram rigor científico.

Complementos

1 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
2 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
3 Aterosclerose: Tipo de arteriosclerose caracterizado pela formação de placas de ateroma sobre a parede das artérias.
4 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
5 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
6 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterol”. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
7 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
8 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
9 Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol do sangue. Está associada a uma maior predisposição ao desenvolvimento de aterosclerose.
10 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
11 Acidente vascular cerebral: Conhecido popularmente como derrame cerebral, o acidente vascular cerebral (AVC) ou encefálico é uma doença que consiste na interrupção súbita do suprimento de sangue com oxigênio e nutrientes para o cérebro, lesando células nervosas, o que pode resultar em graves conseqüências, como inabilidade para falar ou mover partes do corpo. Há dois tipos de derrame, o isquêmico e o hemorrágico.
12 Endotélio: Camada de células que reveste interiormente os vasos sanguíneos e os vasos linfáticos.
13 Placa: 1. Lesão achatada, semelhante à pápula, mas com diâmetro superior a um centímetro. 2. Folha de material resistente (metal, vidro, plástico etc.), mais ou menos espessa. 3. Objeto com formato de tabuleta, geralmente de bronze, mármore ou granito, com inscrição comemorativa ou indicativa. 4. Chapa que serve de suporte a um aparelho de iluminação que se fixa em uma superfície vertical ou sobre uma peça de mobiliário, etc. 5. Placa de metal que, colocada na dianteira e na traseira de um veículo automotor, registra o número de licenciamento do veículo. 6. Chapa que, emitida pela administração pública, representa sinal oficial de concessão de certas licenças e autorizações. 7. Lâmina metálica, polida, usualmente como forma em processos de gravura. 8. Área ou zona que difere do resto de uma superfície, ordinariamente pela cor. 9. Mancha mais ou menos espessa na pele, como resultado de doença, escoriação, etc. 10. Em anatomia geral, estrutura ou órgão chato e em forma de placa, como uma escama ou lamela. 11. Em informática, suporte plano, retangular, de fibra de vidro, em que se gravam chips e outros componentes eletrônicos do computador. 12. Em odontologia, camada aderente de bactérias que se forma nos dentes.
14 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
15 Antígeno: 1. Partícula ou molécula capaz de deflagrar a produção de anticorpo específico. 2. Substância que, introduzida no organismo, provoca a formação de anticorpo.
16 Mialgias: Dor que se origina nos músculos. Pode acompanhar outros sintomas como queda no estado geral, febre e dor de cabeça nas doenças infecciosas. Também pode estar associada a diferentes doenças imunológicas.
17 Fadiga: 1. Sensação de enfraquecimento resultante de esforço físico. 2. Trabalho cansativo. 3. Redução gradual da resistência de um material ou da sensibilidade de um equipamento devido ao uso continuado.
18 Rabdomiólise: Síndrome caracterizada por destruição muscular, com liberação de conteúdo intracelular na circulação sanguínea. Atualmente, a rabdomiólise é considerada quando há dano secundário em algum órgão associado ao aumento das enzimas musculares. A gravidade da doença é variável, indo de casos de elevações assintomáticas de enzimas musculares até situações ameaçadoras à vida, com insuficiência renal aguda ou distúrbios hidroeletrolíticos. As causas da rabdomiólise podem ser classificadas em quatro grandes grupos: trauma ou lesão muscular direta, excesso de atividade muscular, defeitos enzimáticos hereditários ou outras condições clínicas.
19 Cognitiva: 1. Relativa ao conhecimento, à cognição. 2. Relativa ao processo mental de percepção, memória, juízo e/ou raciocínio. 3. Diz-se de estados e processos relativos à identificação de um saber dedutível e à resolução de tarefas e problemas determinados. 4. Diz-se dos princípios classificatórios derivados de constatações, percepções e/ou ações que norteiam a passagem das representações simbólicas à experiência, e também da organização hierárquica e da utilização no pensamento e linguagem daqueles mesmos princípios.
20 Hiperglicemia: Excesso de glicose no sangue. Hiperglicemia de jejum é o nível de glicose acima dos níveis considerados normais após jejum de 8 horas. Hiperglicemia pós-prandial acima de níveis considerados normais após 1 ou 2 horas após alimentação.
21 Resistência à insulina: Inabilidade do corpo para responder e usar a insulina produzida. A resistência à insulina pode estar relacionada à obesidade, hipertensão e altos níveis de colesterol no sangue.
22 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
23 Miopatia: Qualquer afecção das fibras musculares, especialmente dos músculos esqueléticos.
24 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
25 Sintoma: Qualquer alteração da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. O sintoma é a queixa relatada pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
26 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
27 Placas: 1. Lesões achatadas, semelhantes à pápula, mas com diâmetro superior a um centímetro. 2. Folha de material resistente (metal, vidro, plástico etc.), mais ou menos espessa. 3. Objeto com formato de tabuleta, geralmente de bronze, mármore ou granito, com inscrição comemorativa ou indicativa. 4. Chapa que serve de suporte a um aparelho de iluminação que se fixa em uma superfície vertical ou sobre uma peça de mobiliário, etc. 5. Placa de metal que, colocada na dianteira e na traseira de um veículo automotor, registra o número de licenciamento do veículo. 6. Chapa que, emitida pela administração pública, representa sinal oficial de concessão de certas licenças e autorizações. 7. Lâmina metálica, polida, usualmente como forma em processos de gravura. 8. Área ou zona que difere do resto de uma superfície, ordinariamente pela cor. 9. Mancha mais ou menos espessa na pele, como resultado de doença, escoriação, etc. 10. Em anatomia geral, estrutura ou órgão chato e em forma de placa, como uma escama ou lamela. 11. Em informática, suporte plano, retangular, de fibra de vidro, em que se gravam chips e outros componentes eletrônicos do computador. 12. Em odontologia, camada aderente de bactérias que se forma nos dentes.
28 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
29 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
30 Hipotireoidismo: Distúrbio caracterizado por uma diminuição da atividade ou concentração dos hormônios tireoidianos. Manifesta-se por engrossamento da voz, aumento de peso, diminuição da atividade, depressão.
31 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
32 Doenças cardiovasculares: Doença do coração e vasos sangüíneos (artérias, veias e capilares).
33 Hipertensão arterial: Aumento dos valores de pressão arterial acima dos valores considerados normais, que no adulto são de 140 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 85 milímetros de pressão diastólica.
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