Coisas que você precisa saber sobre os benzodiazepínicos

O que são os benzodiazepínicos?

Benzodiazepínicos são substâncias que têm a propriedade de atuar quase exclusivamente sobre a ansiedade e a tensão, embora também tenham efeitos hipnóticos, ansiolíticos, miorrelaxantes e anticonvulsivantes. Como hipnóticos, um de seus usos mais frequentes, os benzodiazepínicos reduzem o tempo de latência¹ para o sono e aumentam a duração do sono.

Por sua ação principal contra a ansiedade, essas drogas foram chamadas de tranquilizantes. No passado, a principal delas, usada com o objetivo de tranquilizar, foi o meprobamato. Hoje em dia, ele foi praticamente substituído pelos benzodiazepínicos, que estão entre os medicamentos mais utilizados no mundo todo, inclusive no Brasil. Eles se mostraram muito mais efetivos contra a ansiedade e com menores efeitos secundários, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras.

Vieram também a substituir os barbitúricos como agentes hipnóticos e sedativos. Os primeiros deles foram introduzidos na década de 60. O termo benzodiazepínico refere-se à estrutura química dessas substâncias, compostas por um anel benzênico ligado a um anel diazepínico.

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Efeitos farmacológicos dos benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos atuam preferencialmente sobre a formação reticular² ascendente do mesencéfalo³, que mantém o estado de vigília, e sobre o sistema límbico, que exerce várias funções mentais. O relaxamento muscular que causam é produzido pela ação sobre o cerebelo⁴, sem comprometimento da atividade voluntária.

A atividade anticonvulsivante dos benzodiazepínicos é limitada, pois há risco do desenvolvimento de tolerância. Eles, assim como os hipnóticos, potencializam a inibição mediada pelo GABA⁵, atuando nos denominados receptores de benzodiazepínicos, aumentando a transmissão inibitória pré/pós-sináptica, facilitando abertura de canais de cloreto⁶. Contudo, os benzodiazepínicos atuam sobre um subtipo específico de receptor de GABA⁵ enquanto que os barbitúricos atuam sobre todos eles.

Quando se desejar combater os efeitos dos benzodiazepínicos antes da sua eliminação, pode-se lançar mão⁷ do flumazenil, um potente antídoto⁸ que atua através de competição com os benzodiazepínicos em seus receptores, mas devido à curta meia-vida desse produto, ele deve ser aplicado várias vezes, a curtos intervalos, até que o benzodiazepínico tenha sido completamente metabolizado pelo organismo. O flumazenil reverte rapidamente os efeitos de sedação⁹, hipnose, ansiólise, relaxamento muscular e amnésia¹⁰ ocasionados pelos benzodiazepínicos.

Efeitos indesejáveis dos benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos são recomendados principalmente por seus efeitos ansiolíticos, mas eles têm outros efeitos sobre o organismo e assim, quando se quer tratar apenas a ansiedade, eles podem ter como efeitos indesejáveis a sonolência e a sedação⁹. Eles também podem atuar em associação com os anticonvulsivantes, ajudando a suprimir os focos convulsivos, entretanto podem levar a efeitos adversos proeminentes como tontura¹¹, ataxia¹² e sonolência.

Como, em geral, as demais medicações depressoras do sistema nervoso¹³, em doses elevadas os benzodiazepínicos comportam o risco de depressão respiratória e da função cardiovascular. Mas o uso prolongado dessas substâncias pode apresentar outros problemas. A ação ansiolítica parece não sofrer tolerância, mas isto ocorre rapidamente para as ações sedativas e hipnóticas. Assim, o desenvolvimento da dependência ocorre devido ao uso crônico¹⁴ de benzodiazepínicos e sua magnitude é dependente da dose prescrita e do tipo utilizado, havendo uns mais potentes que outros, nesse sentido.

A síndrome¹⁵ de abstinência caracteriza-se por: insônia, ansiedade, irritabilidade, tremores e alucinações¹⁶. Os benzodiazepínicos atravessam a barreira placentária e afetam o bebê, fazendo com que o recém-nascido apresente sinais¹⁷ de abstinência. Os benzodiazepínicos também passam através do leite materno, por isso seu uso em mulheres que estejam amamentando deve ser cuidadoso.

Os efeitos de sonolência, miorrelaxantes e o retardamento dos reflexos contraindicam a condução de veículos automotores e o manejo de máquinas perigosas.