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Coisas que você precisa saber sobre os benzodiazepínicos

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O que são os benzodiazepínicos?

Benzodiazepínicos são substâncias que têm a propriedade de atuar quase exclusivamente sobre a ansiedade e a tensão, embora também tenham efeitos hipnóticos, ansiolíticos, miorrelaxantes e anticonvulsivantes. Como hipnóticos, um de seus usos mais frequentes, os benzodiazepínicos reduzem o tempo de latência1 para o sono e aumentam a duração do sono.

Por sua ação principal contra a ansiedade, essas drogas foram chamadas de tranquilizantes. No passado, a principal delas, usada com o objetivo de tranquilizar, foi o meprobamato. Hoje em dia, ele foi praticamente substituído pelos benzodiazepínicos, que estão entre os medicamentos mais utilizados no mundo todo, inclusive no Brasil. Eles se mostraram muito mais efetivos contra a ansiedade e com menores efeitos secundários, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras.

Vieram também a substituir os barbitúricos como agentes hipnóticos e sedativos. Os primeiros deles foram introduzidos na década de 60. O termo benzodiazepínico refere-se à estrutura química dessas substâncias, compostas por um anel benzênico ligado a um anel diazepínico.

Saiba mais sobre o "Transtorno de ansiedade generalizada".

Efeitos farmacológicos dos benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos atuam preferencialmente sobre a formação reticular2 ascendente do mesencéfalo3, que mantém o estado de vigília, e sobre o sistema límbico, que exerce várias funções mentais. O relaxamento muscular que causam é produzido pela ação sobre o cerebelo4, sem comprometimento da atividade voluntária.

A atividade anticonvulsivante dos benzodiazepínicos é limitada, pois há risco do desenvolvimento de tolerância. Eles, assim como os hipnóticos, potencializam a inibição mediada pelo GABA5, atuando nos denominados receptores de benzodiazepínicos, aumentando a transmissão inibitória pré/pós-sináptica, facilitando abertura de canais de cloreto6. Contudo, os benzodiazepínicos atuam sobre um subtipo específico de receptor de GABA5 enquanto que os barbitúricos atuam sobre todos eles.

Quando se desejar combater os efeitos dos benzodiazepínicos antes da sua eliminação, pode-se lançar mão7 do flumazenil, um potente antídoto8 que atua através de competição com os benzodiazepínicos em seus receptores, mas devido à curta meia-vida desse produto, ele deve ser aplicado várias vezes, a curtos intervalos, até que o benzodiazepínico tenha sido completamente metabolizado pelo organismo. O flumazenil reverte rapidamente os efeitos de sedação9, hipnose, ansiólise, relaxamento muscular e amnésia10 ocasionados pelos benzodiazepínicos.

Efeitos indesejáveis dos benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos são recomendados principalmente por seus efeitos ansiolíticos, mas eles têm outros efeitos sobre o organismo e assim, quando se quer tratar apenas a ansiedade, eles podem ter como efeitos indesejáveis a sonolência e a sedação9. Eles também podem atuar em associação com os anticonvulsivantes, ajudando a suprimir os focos convulsivos, entretanto podem levar a efeitos adversos proeminentes como tontura11, ataxia12 e sonolência.

Como, em geral, as demais medicações depressoras do sistema nervoso13, em doses elevadas os benzodiazepínicos comportam o risco de depressão respiratória e da função cardiovascular. Mas o uso prolongado dessas substâncias pode apresentar outros problemas. A ação ansiolítica parece não sofrer tolerância, mas isto ocorre rapidamente para as ações sedativas e hipnóticas. Assim, o desenvolvimento da dependência ocorre devido ao uso crônico14 de benzodiazepínicos e sua magnitude é dependente da dose prescrita e do tipo utilizado, havendo uns mais potentes que outros, nesse sentido.

A síndrome15 de abstinência caracteriza-se por: insônia, ansiedade, irritabilidade, tremores e alucinações16. Os benzodiazepínicos atravessam a barreira placentária e afetam o bebê, fazendo com que o recém-nascido apresente sinais17 de abstinência. Os benzodiazepínicos também passam através do leite materno, por isso seu uso em mulheres que estejam amamentando deve ser cuidadoso.

Os efeitos de sonolência, miorrelaxantes e o retardamento dos reflexos contraindicam a condução de veículos automotores e o manejo de máquinas perigosas.

Leia mais sobre "Tontura11", "Ataxia12", "Insônia", "Alucinações16" e "Depressão".

 

ABCMED, 2017. Coisas que você precisa saber sobre os benzodiazepínicos. Disponível em: <https://www.abc.med.br/p/psicologia-e-psiquiatria/1286128/coisas-que-voce-precisa-saber-sobre-os-benzodiazepinicos.htm>. Acesso em: 14 nov. 2019.
Nota ao leitor:
As notas acima são dirigidas principalmente aos leigos em medicina e têm por objetivo destacar os aspectos mais relevantes desse assunto e não visam substituir as orientações do médico, que devem ser tidas como superiores a elas. Sendo assim, elas não devem ser utilizadas para autodiagnóstico ou automedicação nem para subsidiar trabalhos que requeiram rigor científico.

Complementos

1 Latência: 1. Estado, caráter daquilo que se acha latente, oculto. 2. Por extensão de sentido, é o período durante o qual algo se elabora, antes de assumir existência efetiva. 3. Em medicina, é o intervalo entre o começo de um estímulo e o início de uma reação associada a este estímulo; tempo de reação. 4. Em psicanálise, é o período (dos quatro ou cinco anos até o início da adolescência) durante o qual o interesse sexual é sublimado; período de latência.
2 Formação Reticular: Região que se extende da PONTE & MEDULA OBLONGA ao longo do MESENCÉFALO. Caracterizada por uma diversidade de neurônios de vários tamanhos e formatos, organizados em agregações distintas e distribuídos em uma complexa rede de fibras.
3 Mesencéfalo: O meio das três vesículas cerebrais primitivas no encéfalo embrionário. Sem outra subdivisão, o mesencéfalo se desenvolve em uma porção curta e estreita, unindo a PONTE e o DIENCÉFALO. O mesencéfalo contém duas partes principais Sinônimos: Cérebro Médio
4 Cerebelo: Parte do encéfalo que fica atrás do TRONCO ENCEFÁLICO, na base posterior do crânio (FOSSA CRANIANA POSTERIOR). Também conhecido como “encéfalo pequeno“, com convoluções semelhantes àquelas do CÓRTEX CEREBRAL, substância branca interna e núcleos cerebelares profundos. Sua função é coordenar movimentos voluntários, manter o equilíbrio e aprender habilidades motoras.
5 GABA: GABA ou Ácido gama-aminobutírico é o neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
6 Canais de cloreto: Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro.
7 Mão: Articulação entre os ossos do metacarpo e as falanges.
8 Antídoto: Substância ou mistura que neutraliza os efeitos de um veneno. Esta ação pode reagir diretamente com o veneno ou amenizar/reverter a ação biológica causada por ele.
9 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
10 Amnésia: Perda parcial ou total da memória.
11 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
12 Ataxia: Reflete uma condição de falta de coordenação dos movimentos musculares voluntários podendo afetar a força muscular e o equilíbrio de uma pessoa. É normalmente associada a uma degeneração ou bloqueio de áreas específicas do cérebro e cerebelo. É um sintoma, não uma doença específica ou um diagnóstico.
13 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
14 Crônico: Descreve algo que existe por longo período de tempo. O oposto de agudo.
15 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
16 Alucinações: Perturbações mentais que se caracterizam pelo aparecimento de sensações (visuais, auditivas, etc.) atribuídas a causas objetivas que, na realidade, inexistem; sensações sem objeto. Impressões ou noções falsas, sem fundamento na realidade; devaneios, delírios, enganos, ilusões.
17 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
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