Como agem os medicamentos no organismo?

O que são medicamentos?

Medicamentos são substâncias químicas utilizadas para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar ou curar doenças, distúrbios ou condições de saúde¹. Os medicamentos podem ser compostos por diferentes tipos de substâncias, incluindo moléculas sintéticas, produtos naturais, extratos de plantas, entre outros.

Eles devem sempre ser utilizados sob supervisão médica, pois podem apresentar efeitos colaterais² negativos e interações desfavoráveis com outros medicamentos ou substâncias.

Os termos "medicamento" e "remédio" muitas vezes são empregados como sinônimos, uma vez que ambos são usados com a mesma finalidade. No entanto, há uma diferença sutil entre os dois termos.

"Medicamento" se refere a qualquer substância utilizada para fins medicinais (analgésicos³, antiácidos⁴, pomadas, etc.). Já o termo "remédio" se refere a qualquer substância que é usada para tratar ou aliviar sintomas⁵ de uma doença ou condição específica ("remédio para tuberculose⁶", por exemplo). Em resumo, medicamento é um termo mais amplo, enquanto remédio é um termo mais específico.

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Como agem os medicamentos?

Todo medicamento possui um princípio ativo, que é a substância que possui o efeito terapêutico. De modo geral, um medicamento pode atuar em diferentes partes do corpo e em muitas delas não terá um efeito benéfico. É, em parte, por isso que alguns produzem efeitos colaterais². Cada vez mais, a farmacologia⁸ está se esforçando para produzir medicamentos específicos, mas isso ainda não foi alcançado de maneira plena.

Uma vez administrados, a ação dos medicamentos passa por quatro fases:

Absorção
Distribuição
Metabolização
Excreção

O tempo esperado para que um determinado medicamento surta efeito depende, em parte, desses fatores, mas também da sua forma de apresentação. Um mesmo princípio ativo tomado por meio de comprimidos ou de injeções, por exemplo, terá tempo de ação diferente. Os medicamentos colocados embaixo da língua⁹, local repleto de pequenos vasos sanguíneos¹⁰, agem muito mais rapidamente que os comprimidos engolidos, que só começam a agir quando atingem o intestino, onde são absorvidos.

Vias de administração de medicamentos

Os medicamentos podem ser:

tomados pela boca¹¹ (via oral);
administrados por injeção¹² em uma veia (via intravenosa);
administrados por injeção¹² em um músculo (via intramuscular);
administrados por injeção¹² no espaço ao redor da medula espinhal¹³ (via intratecal);
administrados por injeção¹² sob a pele¹⁴ no tecido¹⁵ celular subcutâneo¹⁶ (via subcutânea¹⁷);
aplicados sob a língua⁹ (via sublingual);
aplicados entre a gengiva e a bochecha¹⁸ (via bucal);
inseridos no reto¹⁹ (via retal);
inseridos na vagina²⁰ (via intravaginal);
aplicados nos olhos²¹ (por via ocular);
aplicados no ouvido (por via otológica);
inalados pelo nariz²² (via nasal);
aspirados até os pulmões²³ (via inalatória);
aplicados na pele¹⁴ (via cutânea²⁴);
aplicados na pele¹⁴ através de um adesivo (via transdérmica);
aplicados no interior do coração²⁵ (via intracardíaca);
aplicados em articulações²⁶ (via intra-articular).

Cada uma dessas vias de administração tem vantagens, desvantagens e objetivos específicos.

Absorção de medicamentos

A absorção de medicamentos refere-se ao processo pelo qual as substâncias ativas contidas em um medicamento passam à corrente sanguínea. É assim que elas chegam às células²⁷ para fazerem seu efeito.

A absorção pode ocorrer em diferentes locais do corpo, dependendo da via de administração do medicamento. Por exemplo, quando um medicamento é administrado por via oral, ele passa pelo trato gastrointestinal antes de ser absorvido.

O processo de absorção dos medicamentos sofre o efeito de diversos fatores:

sua forma farmacêutica;
sua maior ou menor solubilidade;
seu peso molecular (moléculas de maior ou menor tamanho);
sua taxa de concentração (dose);
a maior ou menor permeabilidade²⁸ das membranas celulares;
intensidade da circulação²⁹; etc.

No caso da via oral, tem-se de levar em conta, ainda, a presença de alimentos no estômago³⁰, a acidez do ambiente gastrointestinal, o pH local e a atividade das enzimas digestivas.

Saiba mais sobre "Remédios que podem levar à perda auditiva" e "Polifarmácia".

Distribuição de medicamentos

A distribuição de medicamentos é a passagem deles ao sangue³¹ para os diversos tecidos e células²⁷ do corpo, bem como a proporção relativa em que os medicamentos se acumulam em cada tecido¹⁵. A distribuição de medicamentos pelo organismo é um processo complexo e depende de vários fatores, como a forma farmacêutica do medicamento, a via de administração, as características físico-químicas do medicamento e as características individuais do paciente, entre outros.

Uma vez absorvido e presente na corrente sanguínea, o medicamento atinge todos os tecidos e órgãos do corpo e, assim, o local específico de ação. Antes de atingir esse ponto, o medicamento pode sofrer transformações químicas e metabólicas e parte dele pode até mesmo ser eliminada.

A distribuição do medicamento também pode ser influenciada por certas barreiras, como a barreira hematoencefálica, que impede a passagem de muitas substâncias para o sistema nervoso central³², e pela barreira placentária, que protege o feto³³ de substâncias potencialmente prejudiciais.

Mas, nem todo medicamento se distribui igualmente pelo organismo. Alguns são distribuídos de forma mais ampla, enquanto outros têm uma distribuição mais específica, devido à sua afinidade por algum tipo especial de tecido¹⁵ ou a alguma característica especial que tenha.

Assim, os medicamentos que se dissolvem em água têm tendência de permanecerem no sangue³¹ e no líquido ao redor das células²⁷, e os solúveis em gordura³⁴ tendem a concentrar-se nos tecidos adiposos. Alguns outros exemplos incluem os antibióticos que se acumulam em tecidos com infecção³⁵ e os medicamentos que atuam preferentemente no sistema nervoso central³². Há medicamentos que se concentram em órgãos ou tecidos específicos do corpo, como o iodo, que se concentra na glândula³⁶ tireoide³⁷, ou os que se acumulam nos músculos³⁸ do coração²⁵.

Metabolização dos medicamentos

Depois de absorvidos, os medicamentos sofrem metabolização (biotransformação), principalmente no fígado³⁹, mas também em outros órgãos (rins⁴⁰, trato gastrointestinal, etc.) em menores proporções. Durante esse processo, as enzimas no fígado³⁹ quebram os medicamentos em produtos químicos menores, que podem ser facilmente eliminados do corpo através da urina⁴¹ ou das fezes.

Vários fatores podem afetar a metabolização dos medicamentos, incluindo a idade, o sexo, a genética, o estado de saúde¹ geral e o uso concomitante de outros medicamentos. Os índices individuais de biotransformação de fármacos são influenciados, ainda, por fatores genéticos e doenças coexistentes, e as interações entre os fármacos podem ser tão rápidas que os medicamentos perdem sua atividade ou tão lentas que se tornam tóxicos.

Embora a biotransformação possa inativar o fármaco⁴², alguns metabólitos⁴³ às vezes são farmacologicamente mais ativos que o composto original. Diferentes disposições genéticas podem alterar a suscetibilidade do paciente aos efeitos adversos deles.

Praticamente todas as moléculas de um medicamento no sangue³¹ podem se unir às proteínas⁴⁴ sanguíneas. Algumas se ligam muito fortemente às proteínas⁴⁴ circulantes; outras se ligam mais fracamente. A parte ligada à proteína geralmente é inativa, do ponto de vista terapêutico. À medida que a parte não ligada se distribui pelos tecidos e seu nível na corrente sanguínea diminui, as proteínas⁴⁴ sanguíneas liberam o medicamento ligado a elas. Assim, o medicamento ligado atua também como um reservatório de medicamento na corrente sanguínea.

Excreção de medicamentos

A excreção de medicamentos refere-se ao processo pelo qual os medicamentos ou seus metabólitos⁴³ são eliminados do corpo humano⁴⁵. Existem várias vias de excreção, incluindo os rins⁴⁰, o fígado³⁹, os pulmões²³ e o trato gastrointestinal.

Os rins⁴⁰, através da urina⁴¹, são o principal órgão responsável pela excreção de medicamentos. A maioria dos medicamentos é metabolizada pelo fígado³⁹ e excretada pela urina⁴¹. No entanto, alguns medicamentos podem ser excretados pelas fezes ou pela bile⁴⁶. Em geral, a contribuição do intestino, saliva, suor, leite materno e pulmões²³ à excreção é pequena, com exceção à exalação de anestésicos voláteis.

O tempo necessário para que um medicamento seja excretado do corpo varia de acordo com o tipo dele, a dose e a saúde¹ geral do indivíduo. Em alguns casos, a excreção pode ser muito rápida, enquanto em outros, pode levar dias ou até semanas. A excreção de medicamentos pode ser afetada por fatores como idade, função renal⁴⁷ ou hepática⁴⁸ comprometidas e o uso de outros medicamentos.